乳癌藥物Eribulin(艾日布林)

作用機制

Eribulin抑制生長期的微管縮短期無影響和解聚[sequesters]微管成為非生產性[nonproductive]聚合。Eribulin通過一種基於微管抗腫瘤機制發揮其作用導致G2/M細胞-周期阻斷，破壞有絲分裂紡錘體，和，長期有絲分裂阻斷後最終，凋亡細胞死亡。

藥代動力學

Eribulin的藥代動力學是線性跨越劑量範圍0.25 mg/平方m至4.0 mg/平方m，有平均消除半衰期約40小時，平均分布容積of 43 L/平方m至114 L/平方m。和平均清除率1.16 L/hr平方/m至2.42 L/hr平方/m。在濃度100 ng/mL至1,000 ng/mL範圍eribulin與人血漿蛋白結合從49%至65%。在多次給藥後Eribulin暴露與單次給藥相當。在每周給藥未觀察到eribulin的積蓄。

Halaven 是海綿大環天然產物 Halichondrin B 的一種結構衍生物 Eribulin（也稱 E7389）的甲磺酸鹽。Eribulin 是一種細胞有絲分 裂抑制劑，通過抑制微管導致腫瘤細胞凋亡。




考資料: www.cancerdoctor.hk
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