前列腺癌藥物 enzalutamide(恩雜魯胺)

Enzalutamide是一種雄激素受體抑制劑適用於治療有轉移去勢耐受前列腺癌既往曾接受多西他奇[docetaxel]患者。

Enzalutamide是一種雄激素受體抑制劑。化學名是 4-{3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5dimethyl-4-oxo-2-sulfanylideneimidazolidin-1-yl}-2-fluoro-N-methylbenzamide.
Enzalutamide是一種白色結晶非吸濕性固體。實際上不溶於水。

XTANDI以為口服給藥液體充填明膠膠囊供應。每粒膠囊含40 mg的enzalutamide在辛酰己酰聚氧甘油酯[caprylocaproyl polyoxylglycerides]中為溶液。無活性成分是辛酰己酰聚氧甘油酯，丁基羥基茴香醚，二丁基羥基甲苯，明膠，山梨糖醇山梨糖醇液，甘油，純水，二氧化鈦，和黑色氧化鐵。


作用機制

Enzalutamide是一種雄激素受體抑制劑作用在雄激素受體信號通路不同步驟。曾證明Enzalutamide與雄激素競爭性抑制結合至雄激素受體和抑制雄激素受體核易位和與DNA相互作用。一個主要代謝物，N-去甲基enzalutamide，表現出與enzalutamide相似體外活性。在體外Enzalutamide減低增殖和誘發前列腺癌細胞的細胞死亡，和在小鼠前列腺癌異種移植模型中減小腫瘤體積。





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