2016年1月21日 星期四

腸癌藥物Ziv-Aflibercept(阿柏西普) (Aflibercept係治療眼, Ziv-Aflibercept先係治療腸癌)




Ziv-aflibercept是一種重組融合蛋白由來自人血管內皮生長因子(VEGF)受體1和2的細胞外結構區的VEGF-結合蛋白融合至人IgG1的Fc部分。Ziv-aflibercept是通過r重組DNA技術在一種中國倉鼠卵巢(CHO) K-1哺乳動物表達系統生產。Ziv-aflibercept是一種二聚體糖蛋白有蛋白分子量97千道爾頓(kDa)和含糖基化,構成總分子質量的另外15%,導致總分子量為15 kDa。
ZALTRAP是一種無菌,透明,無色至淡黃色,無熱原,無防腐劑,溶液為通過靜脈輸注給藥。ZALTRAP在每4 ml單次使用100 mg小瓶和每8 ml的制劑200 mg供應為25 mg/mL ziv-aflibercept在山梨醇20 (0.1%),氯化鈉(100 mM),檸檬酸鈉(5 mM),磷酸鈉(5 mM),和蔗糖(20%),在注射用水中USP,pH為6.2。


作用機制


Ziv-aflibercept作用如同一個可溶性受體結合至人VEGF-A(平衡解離常數KD為0.5 pM對VEGF-A165和0.36 pM對VEGF-A121),對人VEGF-B (KD為1.92 pM),和對人PlGF(對PlGF-2的KD為39 pM)。通過結合至這些內源性配基,ziv-aflibercept可抑制其同源受體結合和激活。這種抑制作用可導致心血管形成減低和血管通透性減低。

在動物中,ziv-aflibercept被顯示抑制內皮細胞的增殖,因此抑制新血管的生長。在小鼠中抑制外移植結腸腫瘤的生長。


Zaltrap 是一種血管生成抑制劑,能阻斷腫瘤的血流供應。主要用於癌症已經擴散到身體其他部位(癌症轉移)的患者,以及在應用含奧沙利鉑方案化療後出現腫瘤耐藥或繼續進展的患者。




考資料: www.cancerdoctor.hk
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