乳癌藥物 T-DM1(曲妥珠單抗)

T-DM1 是一種抗體 - 藥物共軛物，直接將 DM1 轉移至表達 HER-2 的腫瘤細胞中，該細胞被溶酶體吞噬並促進凋亡。與曲妥珠單抗相似，T-DM1 通過 PI3K/AKT 途徑抑制細胞信號傳導與 HER-2 脫落，並誘導其產生抗體依賴性細胞毒性。


作用機理

ado-trastuzumab emtansine是一種新型抗體藥物，由曲妥珠單抗和小分子微管抑制劑DM1偶聯而成，產生協同抗癌作用。在原發性乳腺癌患者中觀察到有25%-30%的患者HER2過度表達，曲妥珠單抗是一種重組DNA衍生的人源化單克隆抗體，選擇性地作用於HER-2的胞外部位。DM1是一種美坦辛（某些文獻譯為美登素，maytansine）衍生物，發現與20世紀70年代初期，通過與長春花位點結合，抑制微管蛋白聚集，這是美坦辛首次批准用於臨床。





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